OTEZLA組的起止點炎、指炎和軀體功能在第16周的改善有臨床意義，最長維持至治療第52周
PALACE 4是首個也是唯一探尋單一藥物用於未用過DMARD治療之患者的有效性和安全性的大樣本、安慰劑對照隨機研究
OTEZLA的長期安全性和耐受性特徵與既往PALACE 研究一致
瑞士布德利 -- (美國商業資訊) -- Celgene Corporation (NASDAQ:CELG)的獨資子公司Celgene International Sàrl今天發表了該公司的磷酸二酯酶4 (PDE4)選擇性抑制劑口服製劑OTEZLA用於既往未用過延緩病程的抗風濕藥(DMARDs)全身製劑或生物製劑的乾癬性關節炎患者的III期試驗的長期（52周）結果。這些結果在法國巴黎召開的歐洲抗風濕病聯盟年會(EULAR 2014)上呈報。
明尼蘇達州佛蘭克林風濕科和免疫科中心主任Alvin Wells, M.D., Ph.D.表示：「醫生需要多樣化的選擇來治療乾癬性關節炎，因為治療是高度個體化的，部分患者可能不適用生物製劑或某些全身用藥。這些有效性和安全性結果顯示，OTEZLA單藥療法可望在啟用DMARD治療之前，作為一線用藥用於活動性乾癬性關節炎成人患者，還可能作為長期治療的選擇。」
PALACE 4：52周起止點炎和指炎
有基礎起止點炎（肌腱或韌帶插入骨骼的部位發生炎症）或指炎（幾根手指和腳趾發生炎症）的患者採用OTEZLA單藥療法治療後的結果顯示，乾癬性關節炎的2個關鍵表現有長期改善。初始隨機分至單藥療法且完成52周療程的患者中，該結果在52周中得以維持。第52周時，《Maastricht僵直性脊椎炎起止點炎評分》(MASES)中位降幅為75.0%，接受 OTEZLA 30毫克每天2次的患者中，45.9%達到0分，即所評估的任何起止點炎部位均無疼痛。OTEZLA 30毫克每天2次組中，指炎數中位降幅也達到100%。 68.8%的患者達到指炎數為0，即無指炎徵象。
PALACE 4：52周軀體功能
PALACE 4研究的軀體功能分析結果顯示，採用經過驗證的評估工具進行衡量，OTEZLA單藥療法52周療程可維持改善最長達52周。
採用OTEZLA單藥療法連續治療52周的患者中，《健康評估問卷-失能指數》(HAQ-DI)顯示第16周的改善有臨床意義，並維持至第52周，HAQ-DI是衡量軀體功能的關鍵工具，衡量患者在行使日常生活活動中的困難，例如穿衣、行走和進食困難。
採用OTEZLA單藥療法連續治療52周的患者中，HAQ-DI結果得到《簡明健康調查第2版軀體功能發揮》(SF-36 v2 PF)改善的進一步支持。
PALACE 4：52周安全性和耐受性
PALACE 4長期（52周）安全性結果顯示，與既往報導的24周安全性結果相比，OTEZLA未見新的安全性發現。安全性結果接近III期PALACE 1、2、3臨床試驗既往報導的結果。
多數不良事件(AE) 的嚴重程度屬輕度或中度，所致停藥率低（所有暴露於OTEZLA的患者中為5.2%），最常報告的AE是噁心、腹瀉、頭痛和上呼吸道感染。噁心和腹瀉的嚴重程度主要為輕度，最常見於治療最初2周，常在一個月內緩解，儘管治療仍在持續中，無需醫療干預。嚴重AE發生率低，各治療組接近（OTEZLA 30毫克每天2次組為0.6%，安慰劑組為2.8%），不會隨著OTEZLA暴露延長而升高。52周OTEZLA暴露期末的平均體重減輕量， OTEZLA30毫克每天2次組為1.19千克，OTEZLA 20毫克每天2次組為0.91千克。
這些資料未顯示需要實驗室監測，接近PALACE 1、2、3研究報導的其他OTEZLA資料。
關於PALACE 4
PALACE 4是III期、多中心、雙盲、安慰劑對照、平行組研究，有2個活性治療組，500多例未用過DMARD的患者按1:1:1比例隨機接受OTEZLA 20毫克每天2次、30毫克每天2次或外觀相同的安慰劑，療程為24周，之後再接受活性治療，最長達52周，再之後為長期安全性階段，所有患者均接受治療OTEZLA。
主要終點是第16周的美國風濕科學會20%改善(ACR20)修訂版標準，次要終點包括乾癬性關節炎的徵象和症狀的其他衡量指標、軀體功能和患者自訴的療效指標。
2014年3月21日，美國食品藥品管理局(FDA)核准OTEZLA用於治療活動性乾癬性關節炎成人患者。乾癬性關節炎/乾癬的聯合上市授權申請(MAA)於2013年第四季向歐洲衛生管理部門遞交。
有關OTEZLA的進一步資訊，請造訪www.otezla.com。
關於OTEZLA
OTEZLA是磷酸二酯酶4 (PDE4)的小分子抑制劑口服製劑，特定作用於單磷酸環腺苷酸(cAMP)。PDE4抑制可導致細胞內cAMP水準升高。
重要安全性資訊
適應症
OTEZLA® (apremilast)適用於治療活動性乾癬性關節炎成人患者。
重要安全性資訊
禁忌症
OTEZLA禁用於已知對apremilast或其劑型中任何成分過敏的患者。
警示和注意事項
憂鬱症：OTEZLA治療與憂鬱不良反應增加有關。臨床試驗期間，1.0% (10/998)的OTEZLA治療患者報告憂鬱症或憂鬱心境，相較之下，安慰劑組為0.8% (4/495)；0.3% (4/1441) 的OTEZLA治療患者因憂鬱症或憂鬱心境而停藥，相較之下，安慰劑組沒有患者停藥(0/495)。OTEZLA組報告嚴重憂鬱的患者為0.2% (3/1441)，相憂之下，安慰劑組沒有患者報告嚴重憂鬱(0/495)。OTEZLA組的0.2% (3/1441)患者可見自殺意念和行為，相比之下，安慰劑組沒有自殺意念和行為(0/495)。安慰劑組有2例患者自殺，OTEZLA組沒有患者自殺。
對於有憂鬱史和/或自殺意念/行為的患者、或OTEZLA用藥期間發生此類症狀的患者，須慎重權衡OTEZLA治療的風險和效益。須告知患者、照料者和家屬，必須警惕憂鬱、自殺意念或其他心境變化的出現和惡化，如果發生這些變化，必須與醫療照護提供者聯絡。
體重減輕：OTEZLA用藥患者中10%報告體重減輕5-10%，安慰劑組為3.3%。應定期監測體重；評估無法解釋或有臨床意義的體重減輕，並考慮停用OTEZLA。
藥物相互作用：OTEZLA與rifampin（一種CYP450酶強誘導劑）合用時會降低apremilast暴露量；OTEZLA可能失效。不推薦OTEZLA與CYP450酶誘導劑（例如rifampin、phenobarbital、carbamazepine、phenytoin）合用。
不良反應
（在5天劑量遞增後）服用OTEZLA最長達16周的患者中，報告率至少為2%、且發生率比安慰劑組高至少1% 的不良反應（OTEZLA%，安慰劑%）有：腹瀉(7.7, 1.6)、噁心(8.9, 3.1)、頭痛(5.9, 2.2)、上呼吸道感染(3.9, 1.8)、嘔吐(3.2, 0.4)、鼻咽炎(2.6, 1.6)、上腹痛(2.0, 0.2)。
特殊人群用藥
妊娠和哺乳母親：OTEZLA屬於妊娠C類；尚未在妊娠女性中研究過。僅在潛在效益大於對胎兒的潛在風險時，方可用於妊娠期。Apremilast或其代謝產物是否存在於人類乳汁尚屬未知。OTEZLA應慎用於哺乳女性。
腎功能損害：重度腎功能損害（肌酐清除率小於30毫升/分鐘）患者應降低OTEZLA劑量；詳細情況，參見完整處方資訊的第二節「劑量與用法」。
完整處方資訊，請按此處。
關於乾癬性關節炎
乾癬性關節炎是一種令人痛苦的慢性炎性疾病，特點是關節疼痛、僵硬、腫脹、特定韌帶和肌腱的炎症、軀體功能減退。據估計，世界各地有近3800萬人罹患乾癬性關節炎。乾癬性關節炎可影響日常活動，有報導指出可加重工作失能。乾癬性關節炎常見徵象和症狀包括關節疼痛、僵硬、腫脹。有關乾癬性關節炎的進一步資訊，請造訪www.discoverpsa.com。有關PDE4在炎性疾病中的作用的進一步資訊，請造訪www.discoverpde4.com。
關於Celgene
Celgene International Sàrl位於瑞士布德利，是Celgene Corporation的獨資子公司和國際業務總部。Celgene Corporation總部位於美國紐澤西州薩米特，是一家綜合性全球製藥公司，主要從事透過基因和蛋白調節治療癌症和炎症性疾病的創新型療法的發現、開發及商品化業務。欲瞭解更多資訊，請造訪該公司網站：www.celgene.com.
前瞻性陳述
本新聞稿包括前瞻性陳述，前瞻性陳述為並非歷史事實的一般性陳述。前瞻性陳述可透過「期望」、「預計」、「認為」、「打算」、「估計」、「計畫」、「將要」、「前景」等詞彙及類似表述加以辨別。前瞻性陳述根據管理階層當前的計畫、估計、假設和預測，並僅就它們制定之時而言。除非法律要求，我們不承擔根據新資訊或未來事件對任何前瞻性陳述進行更新的責任。前瞻性陳述涉及固有的風險與不確定性，這些風險與不確定性多數難以預測且通常超出我們控制。在多種因素的影響下，實際結果或成果可能與前瞻性陳述中表明的那些結果或成果存在實質性差異，其中許多實際結果或成果在公司向美國證券交易委員會提交的10-K年報及其他文件中均有詳細論述。
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