加州聖馬提歐和中國上海 -- (美國商業資訊) --Terns Pharmaceuticals, Inc.和上海拓臻生物科技有限公司今天宣布，將在2019年歐洲肝臟研究協會（EASL）年會——國際肝病大會（4月10日-14日，奧地利維也納）上公布兩項重點計畫的臨床前資料。在一個臨床前非酒精性脂肪性肝炎（NASH）模型中，TERN-101（法尼醇X受體激動劑）減輕了炎症、肝細胞氣球樣變和纖維化程度，TERN-201（SSAO/VAP-1抑制劑）降低了非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）活動評分（NAS）和纖維化程度。
Terns醫務長Erin Quirk博士表示：「我們認為TERN-101和TERN-201有可能為NASH提供有價值的新療法。NASH是一種暫無有效治療手段的病症，我們在EASL上公布的資料進一步增強了我們的信心。我們的兩個重點計畫都將如期在2019年產生臨床資料，我們期待著持續推動臨床研究，以實現我們為NASH和肝纖維化患者開發安全有效的聯合療法的目標。」
即將在EASL公布的研究資訊如下：
題目：一種新型法尼醇X受體激動劑TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中減輕肝臟脂肪變性、炎症、肝細胞氣球樣變和纖維化
簡報代碼：FRI-313
簡報環節：海報，NAFLD：實驗和病理生理學
日期/時間：4月12日，星期五，上午9：00-下午5：00（歐洲中部夏令時間，CEST）
簡報者：Kevin Klucher博士
題目：一種新型氨基脲敏感胺氧化酶抑制劑TERN-201在非酒精性脂肪性肝炎齧齒動物模型中降低NAS和纖維化
簡報代碼：FRI-314
簡報環節：海報，NAFLD：實驗和病理生理學
日期/時間：4月12日，星期五，上午9：00-下午5：00（歐洲中部夏令時間，CEST）
簡報者：Kevin Klucher博士
海報「一種新型法尼醇X受體激動劑TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中減輕肝臟脂肪變性、炎症、肝細胞氣球樣變和纖維化」的主要亮點：
- 在飲食誘導的肥胖（DIO）小鼠NASH模型中，TERN-101劑量依賴性地提高了FXR介導基因的表達，顯示出標靶活性，並誘導調控了脂質代謝、炎症和纖維化的調節通路。
- TERN-101在所有測試劑量均顯著降低了NAFLD活動評分（NAS），導致肝臟脂肪變性、肝細胞氣球樣變、炎症和三酸甘油酯水準降低，以及顯著降低了肝纖維化水準。
海報「一種新型氨基脲敏感胺氧化酶抑制劑TERN-201在非酒精性脂肪性肝炎齧齒動物模型中降低NAS和纖維化」的主要亮點：
- NAFLD活動評分（NAS）經TERN-201治療後下降，在20 mg/kg劑量時NAS相較基線降低了42%，主要原因是減輕了肝細胞氣球樣變（相較基線減少了80%）。
- TERN-201顯著降低了大鼠纖維化模型中的肝臟炎症和纖維化程度。
法尼醇X受體(FXR)激動機制和TERN-101
FXR是肝臟和小腸中大量表達的一種核受體。膽酸(BA)是FXR的天然配體，膽酸與FXR的結合以及對FXR的啟動對於調節BA合成、脂質代謝、炎症和纖維化的細胞通路的調控極為重要。科學界普遍認為，FXR激動機制和啟動可望成為治療非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的新型治療模式。TERN-101是一種高效率非膽酸類FXR激動劑，正在開發用於治療NASH。
氨基脲敏感型胺氧化酶（SSAO）抑制劑和TERN-201
SSAO又名血管黏附蛋白-1 (VAP-1)，是具有雙重功能的胺氧化酶，可透過生成過氧化氫（H2O2）增加氧化壓力，並促進白血球在肝臟中的募集，從而導致氧化壓力增加、炎症和肝臟纖維化。表面SSAO水準在炎性組織的血管結構中有上調，可溶性SSAO水準在NASH患者中有升高。抑制SSAO可望成為治療NAFLD、NASH和其他慢性纖維化肝病的有效藥物。TERN-201是一種強效SSAO抑制劑，透過減少氧化壓力和白血球肝內募集，有用於治療NASH的潛力。
關於Terns Pharmaceuticals 與上海拓臻生物科技有限公司
Terns Pharmaceuticals與上海拓臻生物科技有限公司是一家處於臨床階段的製藥公司，專注於慢性肝病和癌症藥物的研發。公司總部位於中國和美國，正在透過多種模式推動一系列小分子候選藥物的研發，用於治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和癌症。Terns利用其在疾病生物學、藥物化學和臨床開發領域的世界級專業能力，致力於為中國和其他全球市場的患者帶來富有前景的全新療法。
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