倫敦--(美國商業資訊)--由葛蘭素史克(GlaxoSmithKline plc, GSK)握有多數股權、輝瑞(Pfizer Inc.)和塩野義(Shionogi Limited)皆為股東的全球性愛滋病毒(HIV)特殊藥物公司ViiV Healthcare今天宣佈，美國食品暨藥物管理局(FDA)已核准首個且是唯一用於降低經由性行為感染HIV-1風險的暴露前預防性投藥(PrEP)藥物Apretude長效針劑。該長效針劑獲准用於起始用藥前HIV-1檢測呈陰性、體重為35公斤以上且有經由性行為感染HIV風險的成人和青少年。該藥物的研究對象包括與男性有性行為的男性、與男性有性行為的女性和跨性別女性，此類族群經由性行為感染HIV的風險較高。

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Cabotegravir長效PrEP為針劑，每年僅需注射6次，起始用藥為600毫克（3毫升）單劑注射，連續兩個月注射，兩次注射之間間隔1個月。第二次起始注射後，建議的持續注射劑量為600毫克（3毫升）單劑注射，每兩個月注射一次。首次注射前約一個月可給予Vocabria（cabotegravir口服錠劑），以評估該藥的耐受性。

ViiV Healthcare執行長Deborah Waterhouse表示：「易於感染HIV的族群，尤其是受影響格外嚴重的美國黑人和拉丁裔群體，可能需要除每日口服藥物以外的其他選項。這也是ViiV Healthcare感到自豪的原因，Apretude在迄今為止最多樣化和全面性的HIV預防試驗計畫之一進行研究，其中還包括與曾經參加過HIV預防試驗的男性有過性行為的跨性別女性和黑人男性，而且是這類族群參與人數最多的一項研究。Apretude每年僅需注射6次即可降低HIV感染風險。如今的核准是ViiV Healthcare致力於開發可為消費者提供不同選擇之長效藥物的最新例證。」

美國FDA核准的依據是兩項國際性第IIb/III期多中心、隨機、雙盲、活性對照試驗HPTN 083和HPTN 084的結果，上述試驗評估cabotegravir長效PrEP對於、與男性、跨性別女性、順性別女性有性行為且為HIV陰性之男性的有效性和安全性，此類族群經由性行為感染HIV的風險較高。上述試驗合計納入13個國家的7,700多位參與者，在顯示cabotegravir長效PrEP在預防研究參與者感染HIV方面優於每日口服emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate (TDF/FTC)錠劑後，獨立的資料及安全性監測委員會提前終止了上述兩項試驗的雙盲、隨機部分。在HIV發病率方面，接受cabotegravir長效PrEP的臨床試驗參與者比HPTN 083試驗中的FTC/TDF錠劑組低69%，比HPTN 084試驗中的FTC/TDF錠劑組低90%。

在接受cabotegravir長效PrEP的臨床試驗參與者中，至少1%觀察到不良反應（所有等級），其中最常見的不良反應包括注射部位反應、腹瀉、頭痛、發燒、疲乏、睡眠障礙、噁心、頭暈、脹氣、腹痛、嘔吐、肌痛、皮疹、食慾減退、嗜睡、背痛和上呼吸道感染。在不良事件所致停藥率方面，HPTN 083為6%，HPTN 084為1%。

HPTN 083試驗中的美國參與者包括黑人/非洲裔美國人和拉丁裔群體中與男性有性行為的男性和跨性別女性，他們受到HIV流行病的嚴重影響，在HIV新診斷中佔居最高的百分比。HPTN 084試驗中的所有參與者均為撒哈拉以南非洲的順性別女性。該地區女性遭受HIV流行病的嚴重影響，HIV感染機率可能是當地男性的兩倍。

華盛頓健康研究所(Washington Health Institute)研究主任Richard Elion, MD表示：「我們擁有各種工具，可透過實施有效的抗逆轉錄病毒治療和HIV預防措施來終結HIV流行病。PrEP在保護人們免於HIV感染方面扮演重要角色。每兩個月注射一次的cabotegravir長效PrEP可以預防HIV，因此除了日常用藥之外，人們現在擁有重要的新選擇。該長效藥物為預防HIV提供了更多選擇。現在醫療提供者和病患可有多種選擇，能夠根據每位病患的具體情況選擇最佳方法。」

HIV仍然是全球性的公共衛生危機，據估計全球約有3,800萬人感染HIV，每年有170萬新病例。除了HIV抗逆轉錄病毒療法外，PrEP同樣是減少HIV新病例的有效工具，將有助於終結HIV流行病。然而，在美國有望受益於PrEP的人士中，目前正在用藥者不到25%。儘管每日口服PrEP的可用性很高，但可能受制於順從性不一，以及結構和文化障礙導致關鍵族群未能充分利用。

TruEvolution執行董事兼執行長Gabriel Maldonado, MBA表示：「許多易感染HIV者的生活方式複雜，很難每天服用HIV預防藥物。這可能包括汙名化、害怕意外揭露自己在服藥、以及其他日常生活中的一般困難。上述問題合併在一起，可能導致PrEP用藥率低和HIV流行病擴大傳播。我們的社區迫切需要更多HIV預防選項來因應上述族群不斷變化的需求，而cabotegravir長效PrEP正是令人振奮的新選項，能協助他們降低HIV感染風險。」

ViiV Healthcare將於2022年初開始向美國的批發商和專業分銷商供應Apretude。ViiV Healthcare已向其他監管部門遞件申請審核。Apretude尚未在美國以外的任何地方獲得核准或許可用於預防HIV。

關於Apretude（cabotegravir持續性藥效肌肉注射用懸浮劑）
Apretude是首個且是唯一在減少HIV感染方面證明優於每日口服FTC/TDF的暴露前預防性投藥(PrEP)長效針劑，適用於面臨經由性行為感染HIV風險、體重在35公斤以上且起始用藥前HIV-1檢測呈陰性之成人和青少年的HIV暴露前預防性投藥。在用於評估耐受性的選擇性口服藥物導入期以及兩次起始注射（相隔一個月）以後，Apretude的給藥方式是由醫療保健提供者在病患臀部進行單劑600毫克（3毫升）cabotegravir肌肉(IM)注射，每兩個月一次。

Apretude是嵌合酶鏈轉移抑制劑(INSTI)。INSTI（如cabotegravir持續性藥效肌肉注射用懸浮劑）抑制HIV複製的方式是阻止病毒DNA整合到人類免疫細胞(T細胞)的遺傳物質中，此為HIV複製週期中的必要步驟，也是造成慢性疾病的原因。

關於HPTN 083 (NCT02720094)
HPTN 083試驗是第IIb/III期雙盲不劣性試驗，旨在比較每8週給藥一次的cabotegravir長效針劑與每日口服FTC/TDF錠劑（200毫克/300毫克）相比在預防HIV方面的安全性和有效性。該試驗包括測試長效cabotegravir優於TDF/FTC的預先指定效能。試驗設計還包括肌肉注射給藥前的口服導入期，以評估cabotegravir的耐受性。每位參與者接受最多三年的盲性試驗用藥。該試驗於2016年11月開放招募受試者。HPTN 083在4,566位HIV陰性者中進行，包括：與男性有性行為的男性；以及與男性有性行為的跨性別女性，有證據顯示這些男性的行為使之面臨經由性行為感染HIV-1的高風險。該試驗在阿根廷、巴西、秘魯、美國、南非、泰國和越南的研究中心進行¹。

研究發現，長效cabotegravir在預防試驗族群感染HIV方面優於每日口服 FTC/TDF。在接受長效cabotegravir的受試者中，至少1%觀察到不良反應（所有等級），其中最常見的不良反應有注射部位反應、腹瀉、頭痛、發燒、疲乏、睡眠障礙、噁心、頭暈、脹氣和腹痛。如欲瞭解有關HPTN 083的更多資訊，請造訪https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02720094.

關於HPTN 084 (NCT03164564)
HPTN 084試驗是第IIb/III期雙盲優效性試驗，在3,224位有HIV感染高風險的順性別女性中進行，旨在評估每8週給藥一次的cabotegravir長效針劑與每日口服FTC/TDF錠劑（200毫克/300毫克）相比在預防HIV方面的安全性和有效性。試驗設計包括肌肉注射給藥前的口服導入期，以評估cabotegravir的耐受性。HPTN 084於2017年11月開放招募受試者，目前正在波札那、肯亞、馬拉威、南非、史瓦濟蘭、烏干達和辛巴威的研究中心進行²。

研究發現，長效cabotegravir在預防試驗族群感染HIV方面優於每日口服FTC/TDF。在接受長效cabotegravir的受試者中，至少1%觀察到不良反應（所有等級），其中最常見的不良反應有注射部位反應、腹瀉、頭痛、疲乏、睡眠障礙、噁心、頭暈、腹痛、嘔吐、肌痛和皮疹。如欲瞭解更多資訊，請造訪https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03164564。

Apretude（cabotegravir 200毫克/毫升持續性藥效肌肉注射用懸浮劑）的適應症和重要安全性資訊

Apretude是HIV-1嵌合酶鏈轉移抑制劑(INSTI)，適用於體重35公斤以上之高風險成人和青少年的暴露前預防性投藥(PrEP)，以降低經由性行為感染HIV-1的風險。在開始採用Apretude進行HIV-1 PrEP之前（不論是否有cabotegravir口服藥物的口服導入），該名人士的HIV-1檢測結果須為陰性。Apretude的給藥方式是由醫療保健專業人員在病患臀部肌肉進行單劑600毫克（3毫升）cabotegravir肌肉(IM)注射，每兩個月一次。

警告：在未確診的HIV-1感染者中使用APRETUDE進行HIV-1暴露前預防性投藥(PrEP)存在抗藥性風險

有關加框警語的全部內容，請參閱完整的處方資訊。

在開始注射Apretude或口服cabotegravir之前，及Apretude每次後續注射時，須採用FDA核准或認可的檢測方法對病患進行HIV-1感染檢測，以診斷有無急性或原發性HIV-1感染。未確診的HIV-1感染者使用Apretude進行HIV-1 PrEP後，已查出有HIV-1抗藥性變異株。除非確認感染狀態為陰性，否則不得啟用Apretude進行HIV-1 PrEP。在接受Apretude進行PrEP的過程中感染HIV-1者，必須轉為完整的HIV-1治療方案。

禁忌症

• HIV-1狀態未知或陽性。
• 曾對cabotegravir有過敏反應。
• 與可能導致cabotegravir血漿濃度大幅降低的藥物併用。

警告及注意事項

• 使用APRETUDE進行HIV-1 PrEP可降低HIV-1感染風險，並可作為降低HIV-1感染風險的綜合管理的一部分。
• 在接受Apretude之前或期間或Apretude停藥後感染HIV-1者，有可能發生對Apretude的抗藥性反應。每次注射前應再次評估HIV-1感染風險並進行檢測，以確認HIV-1陰性狀態。
• cabotegravir的殘留濃度可能會在人體的全身循環中存留長達12個月或更長時間。
• 已有與其他嵌合酶抑制劑有關之過敏反應的報告。若出現過敏反應的徵兆或症狀，應立即停用Apretude。
• 已有使用cabotegravir的病患出現肝毒性的報告。應考慮臨床和實驗室監測。若懷疑有肝毒性，應停用Apretude。
• 已有使用Apretude後出現憂鬱症的報告。建議對憂鬱症狀進行及時評估。

不良反應

在接受Apretude的受試者中，至少1%觀察到不良反應（所有等級），其中最常見的不良反應有注射部位反應、腹瀉、頭痛、發燒、疲乏、睡眠障礙、噁心、頭暈、脹氣、腹痛、嘔吐、肌痛、皮疹、食慾減退、嗜睡、背痛和上呼吸道感染。

欲通報疑似不良反應，請致電1-877-844-8872與ViiV Healthcare聯絡，或致電1-800-FDA-1088或造訪www.fda.gov/medwatch與FDA聯絡

藥物交互作用

• 如欲瞭解Apretude的重要藥物交互作用，請參閱完整的處方資訊。
• 能夠誘導尿苷雙磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT1A1)的藥物可能大幅降低cabotegravir的血漿濃度。

特殊族群用藥

• 哺乳期：由於潛在的不良反應和停藥後全身循環中殘留濃度可長達12個月或更長時間，應評估哺餵母乳期間使用Apretude對嬰兒的益處和風險。
• 兒科：體重低於35公斤者不建議使用。

請參閱完整的處方資訊。

商標為ViiV Healthcare企業集團所有或已獲授權。

關於ViiV Healthcare
ViiV Healthcare是由葛蘭素史克(LSE/NYSE: GSK)和輝瑞(NYSE: PFE)於2009年11月成立的全球性HIV特殊藥物公司，致力於為HIV感染者和HIV感染高危險群帶來治療和護理方面的進步。塩野義於2012年10月入股。公司目標是比以往任何公司更深入、更廣泛地關注HIV和愛滋病，採取新方法提供有效和創新的HIV治療和預防藥物，並支持受HIV影響的群體。

如欲瞭解有關該公司、其管理層、產品陣容、研發產品線和承諾的更多資訊，請造訪www.viivhealthcare.com。

關於GSK
GSK是科學導向的全球性醫療保健公司。如欲瞭解更多資訊，請造訪https://www.gsk.com/en-gb/about-us/。

關於前瞻性陳述的警示性聲明
GSK提醒投資人：GSK作出的任何前瞻性陳述或預測，包括本新聞稿中的陳述或預測，均存在風險和不確定性，有可能導致實際結果與預期結果存在重大差異。此類因素包括但不限於公司2020年Form 20-F年報中描述的因素、GSK 2021年第三季業績以及COVID-19疫情的任何影響。

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Apretude（cabotegravir持續性藥效肌肉注射用懸浮劑）（照片：美國商業資訊）