瑞士巴塞爾--(美國商業資訊)--總部位於瑞士的私人控股臨床階段生物製藥公司Rhizen Pharmaceuticals AG (Rhizen)今天宣布，公司正在2022年5月3日至5日在德國柏林召開的歐洲腫瘤內科學會(ESMO)乳腺癌會議上公布一項進行中的Tenalisib治療局部晚期或轉移性乳腺癌患者II期試驗的中期積極資料。

此項正在東歐展開的多中心、隨機II期研究旨在評估Tenalisib在兩個劑量水準上的抗腫瘤活性（6個月末的臨床獲益率、疾病控制率和總緩解率）和安全性。該研究同時納入各項轉化評估，旨在描述Tenalisib多價機制對腫瘤微環境內相關細胞因子/趨化因子水準和基因表達變化的影響。

該研究納入40例入組患者（39例HR+/Her2-、1例TNBC）。他們患有IV A或IV B期晚期或轉移性疾病，多數患者有明顯的骨、淋巴結、肺和肝遠端轉移。該研究人群納入對內分泌治療有原發性抗藥（約40%）和續發性抗藥（約60%）的患者，約50%的患者既往因腫瘤轉移接受過化療。

截至2022年4月18日的初步研究結果顯示，Tenalisib在不同劑量水準上均耐受良好，報告的多數不良事件的嚴重程度為輕度至中度。因相關不良事件所致的停藥和劑量降低極少（5-7.5%）。迄今為止的中位持續治療時間約4個月（0.93至6.23個月以上），約60%的患者繼續參與研究。中位至緩解時間為1.8個月，初步有效性結果顯示， 疾病控制率達到積極的67.5%，在原發性內分泌抗藥患者中也是如此。目前研究人員正在對Tenalisib治療後的腫瘤活檢樣本進行RNA定序，觀察緩解與基因表達譜的相關性，並對Tenalisib治療後的細胞因子/化學因子水準進行分析。

Rhizen Pharma創辦人、執行長Swaroop Vakkalanka表示：「我們對Tenalisib在晚期/轉移性疾病中的早期活性感到鼓舞，CDK抑制劑和內分泌治療一旦對此類患者失效，治療選擇就會受限。隨著上述結果不斷轉化為持久的緩解，我們將與關鍵意見領袖和主管機關接觸，討論單藥治療和聯合治療開發計畫以及實現利於註冊的研究設計。鑒於Tenalisib多價機制對各類實體瘤的意義，我們預計上述結果將為Tenalisib擴大開發以用於其他實體瘤奠定基礎。我們正在仔細設計Tenalisib的臨床研究方案，以達到最佳化劑量，同時部署隨機研究設計，以充分闡明其有效性和安全性。」

Rhizen指出，Tenalisib除具備PI3K δ/γ雙重選擇性抑制活性外，同時經由其主要代謝物獲得鹽誘導型激酶3 (Salt-Inducible Kinase 3, SIK3)活性，此活性或有望幫助其化療增敏效應，尤其是在乳腺癌中。Rhizen希望在本次研究中確定Tenalisib的單藥活性，之後公司計畫將評估擴展至其他實體瘤適應症以及與化療藥物及免疫檢查點抑制劑聯合用藥。

 關於Tenalisib (RP6530)：

Tenalisib (RP6530)是一種具有額外SIK3活性、高度選擇性的新一代口服活性PI3K δ/γ雙重抑制劑，目前正處於針對實體瘤和血液惡性腫瘤的II期臨床開發階段。美國FDA已核發Tenalisib治療復發性/難治性PTCL和CTCL的快速審查認定和孤兒藥認定。最近關於Tenalisib II期研究的資料已經公布，資料評價了Tenalisib單藥治療和與Romidepsin聯合治療復發性/難治性PTCL和CTCL的療效：這兩種治療方案的緩解率均較為顯著，ORR分別約為75%（復發性/難治性PTCL）和54%（復發性/難治性CTCL）。聯合治療的耐受性良好，未發現超出單獨用藥的其他毒性，證實了Tenalisib在同類藥物中具有出色的安全性特徵。總體而言，迄今為止，已在約200例患者中對Tenalisib進行了各項研究，其安全性結局可能優於PI3K類的其他藥物。

關於Rhizen Pharmaceuticals AG.：

Rhizen Pharmaceuticals是一家臨床階段創新生物製藥公司，專注於發現和開發新型腫瘤和炎症治療藥物。自2008年成立以來，Rhizen已打造了針對多種癌症和免疫相關細胞通路的多元化專有候選藥物產品線。

憑藉發現我們的首個PI3Kδ和CK1ε資產Umbralisib，Rhizen獲得PI3K調控子領域經過驗證的專業知識，所述資產已由我們在美國的授權合作夥伴TG Therapeutics (TGTX)成功開發和商業化，用於MZL和FL。Rhizen同時正在開發獨特的PI3K-δ/γ和SIK3雙重抑制劑Tenalisib，該藥對轉移性乳腺癌和T細胞淋巴瘤等適應症具有可靠的安全性和良好的活性。在上述資產的背後，Rhizen擁有深度部署的腫瘤和炎症產品線，涵蓋發現至臨床開發的各個階段。

Rhizen總部位於瑞士巴塞爾。如需瞭解更多資訊，請造訪https://www.rhizen.com/。

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