北京--(美國商業資訊)--鞍石生物科技 (下稱「鞍石生物」或「公司」) 是一家致力於精準腫瘤治療的臨床階段生物科技公司，該公司今天（CT102）在美國佛羅里達州奧蘭多舉行的美國癌症研究協會 (AACR) 2023 年年會上，宣布了其正在開展的 PLB1004 第一期研究的中期結果。

PLB1004 是一種新型的單一苯胺嘧啶小分子 EGFR 抑制劑，能夠有效且不可逆地靶向作用於第 20 號外顯子插入。該分子還能夠有效地靶向作用於經典的 EGFR 突變 ExDel19、L858R 和 T790M，與野生型 EGFR 相比，選擇性更強。

該研究完全在中國進行，是一項多中心、開放標籤、劑量遞增和擴展研究，旨在針對晚期非小細胞肺癌患者，評估口服給藥的 PLB1004 的安全性、耐受性、藥物動力學和抗腫瘤效果。主要研究目標是評估 PLB1004 的安全性並確定分子的建議劑量 (RP2D)。

中期研究結果的截止日期為 2022 年 7 月 31 日，總共有 65 名患者 (32 名位於遞增組，33 名位於擴展組) 接受了 PLB1004 治療。劑量遞增幅度從每日 10 毫克起始劑量增加至最高每日 480 毫克劑量，共分為 11 個病例組。截至 2022 年 7 月 31 日，劑量擴展發生在兩個劑量水平，即每日 320 毫克和每日 400 毫克。患者的中位年齡為 58 歲 (最小 31 歲，最大 77 歲）。大多數患者為女性 (60%)，患有腺癌 (95)%，且具有良好的臨床表現狀態 (98% ECOG 0-1)。與治療相關的最常見的不良事件包括 75% 的患者出現腹瀉 (19% 為3級)，60% 的患者出現皮疹 (11% 為 3 級)，43% 的患者出現口腔潰瘍 (1.5% 為 3 級)，43% 的患者出現血清肌酐升高 (2% 為 3 級)，41% 的患者出現天冬氨酸氨基轉移酶升高 (3% 為 3 級)。在用藥的第 1 個療程中未在任何劑量水平觀察到劑量限制性毒性 (DLT)，因此在第 1 個療程期間無法確定最大耐受劑量 (MTD)。在第 1 個療程之後，在最高劑量水平上觀察到由於毒性導致的頻繁劑量中斷和減少，且未嘗試在每日 480 毫克以上進一步進行劑量遞增。在所有劑量組中，共有 38 名受試者患有 EGFR Ex20ins 突變，其中包括 29 名接受每日 160 毫克或以上劑量的患者，其中 26 名完成了至少 1 次腫瘤評估。在這 26 名患者中，確認最佳治療反應率為 57.7% (15/26)，疾病控制率 (DCR) 為 100% (26/26)。在這至少完成了一次腫瘤評估的 26 名 EGFR Ex20ins 突變患者（每日 160 毫克或以上劑量水平）中，有 8 名患者有腦轉移，其中 3 名患者達到部分緩解 (PR) (37.5%)。

廣東省人民醫院主要研究者楊衿記醫生表示：「對於非小細胞肺癌患者，特別是針對帶有 EGFR 第 20 號外顯子插入突變的患者，PLB1004 表現出良好的安全性和耐受性，具有很好的抗腫瘤活性。」

鞍石生物主席、首席執行官兼創始人石和鵬博士表示：「鞍石生物是一家以科學為基礎的創新型生物科技公司，致力於發現和臨床開發一流和最佳的藥物 。我們很自豪能在今年的 AACR 會議上分享 PLB1004 的資料，在同類型藥物中，PLB1004 對於 EGFR 非小細胞肺癌患者來說具有最佳的潛力。我們很高興能夠提供這些額外的資料，讓大家看到我們在為肺癌患者進行治療方面取得的進展。」

如有需要，可索取在 AACR 年會上所展示之海報的電子副本。

關於鞍石生物科技

鞍石生物是一家臨床階段生物科技公司，總部位於中國北京，專注於為全球醫療需求嚴重未滿足的患者研究和開發創新療法。該公司的核心團隊由經驗豐富的藥物設計和臨床開發專家組成，並得到了國際知名的關鍵意見領袖 (KOL) 在內的科學顧問委員會的支援。鞍石生物在癌症分子驅動因子的靶向治療方面擁有豐富的產品管線，包括兩個臨床階段藥物候選藥物和幾個正在進行中的前臨床開發專案。

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