FXR 激动剂 Px-102有望开启非酒精性脂肪肝炎(NASH)及其他严重肝病治疗的新途经

德国LUDWIGSHAFEN--(美国商业资讯)--Phenex Pharmaceuticals AG今天宣布启动其临床候选药物Px-102的I期人体首剂研究，该药是一种合成的非类固醇FXR激动剂。接受首剂药物的志愿者未见不适或其他不良反应。该项I期人体首剂研究将从初始剂量递增至7级不同的剂量水平，以获得健康志愿者中Px-102的耐受性和药代动力学信息。该项首次I期研究完成后，Phenex计划启动一项多剂量递增I期研究，将在若干天内多次给药，观察同样的参数。Px-102的I期研究将于2012年上半年完成。如果所有的要求均符合，Phenex随后计划在代谢综合征和非酒精性脂肪肝病(NAFLD)患者中进行Px-102的II期研究，以验证在若干动物研究中观察到的强效治疗效应（例如降低血脂、改善胰岛素敏感性、减少肝损害的标志物）能否在人类患者中得以重复。

Px-102是一种强效、全合成的非类固醇FXR激动剂。法尼酯X受体(FXR)是一种胆汁酸受体，经Px-102激活后对肝脏和肠道内的胆固醇、甘油三酯和葡萄糖代谢有积极的强效影响。

FXR激动剂Px-102可强效减少肠道内中性脂肪和胆固醇的摄取，同时提高这些脂类的分泌，这已在若干文献中报道，并在Phenex拥有专利的动物研究中得到显示。此外，Px-102可改善肝脏胰岛素敏感性，在肝硬化或纤维化的动物模型中显示广泛的肝脏保护效应。正是由于同时具备强效代谢效应和肝脏保护效应，Px-102成为治疗非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的理想候选药物。炎症和起始纤维化是NASH患者的标志物，有一部分因不健康的生活方式和超重而发生脂肪肝的患者可罹患NASH。据估计，NASH的患病率在工业化国家全体人群中近5%。NASH可显著升高肝癌或终末期肝硬化发生的可能性。目前没有经过核准的方法可治疗NASH。

Phenex公司首席执行官Claus Kremoser博士说："我们的目标正是要弥补肝病内科治疗中的这一空白。NASH及相关肝病和代谢疾病不断增加，没有经过核准的治疗药物。诸如Px-102这样的强效合成FXR激动剂有望改善HASH患者的总体代谢状况，同时可改善炎症和纤维化病变。除了治疗NASH本身，Px-102还非常适用于治疗相关疾病，例如肝硬化和纤维化、原发性淤胆性肝硬化(PBC)或门静脉高压。"

关于 Phenex Pharmaceuticals AG:

Phenex是一家发现和开发药物的私有企业，总部位于德国Ludwigshafen，在海德堡有一个研究中心。该公司侧重于有吸引力的新型核受体靶点，以开发代谢综合征/NASH和自身免疫疾病领域的创新小分子治疗药物。

Phenex的最新课题是Px-102，现已在I期临床阶段，该药靶向作用于核胆汁酸受体FXR。Phenex的第二项研发课题靶向作用于核受体RORγt。RORγt抑制剂有望成为治疗不同自身免疫疾病的新药，可大幅减少副作用。该课题现处于先导化合物优化状态。

该公司的研发课题目标是：FXR在人体中进行概念验证研究，RORγt进入临床前研究的后期。在这些阶段，公司将寻求来自制药业的合作伙伴，出售这些分子的产权，以进入下一步开发。

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